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- 发布日期:2024-10-16 05:17 点击次数:55
仅供医学专科东谈主士阅读参考
用药搭不搭?
替格瑞洛(点击检察无缺用药信息)是一种可逆结合的口服P2Y12受体拮抗剂,常用于急性冠状动脉笼统征(ACS)患者的调治。利福平是一种强效的细胞色素P450 3A(CYP3A)和P-糖卵白(P-gp)教学剂,日常用于结核病的调治。
那么,替格瑞洛和利福平联用是否合理呢?随着界小药全部学习~
联用淡薄
幸免联用!
利福平是强效的CYP3A教学剂,两者合用可能会假造替格瑞洛的披露量和疗效,导致抗血小板作用松开,加多事件风险。欧洲腹黑病学会(ESC)指南明确指出,应幸免替格瑞洛与强效CYP3A教学剂联用[1]。
关系临床磋商为止
Teng R等[2]通过健康受试者参与的一个随即交叉对照磋商,磨练了利福平对替格瑞洛药动学和药效学的影响。14例受试者在第1天和第15天服用单剂量替格瑞洛180mg,在第4~17天结合服用利福平600mg qd。磋商为止炫夸:
替格瑞洛的血浆峰浓度(Cmax)从1091 ng/ml降至297.8 ng/ml,假造了73%。
替格瑞洛的血药浓度-时辰弧线底下积(AUC)从6225 ng·h/ml降至864.0 ng·h/ml,假造了86%。
替格瑞洛的血浆半衰期从8.4小时裁汰至2.8小时,假造了67%。
此外,ag百家乐开奖尽管 替格瑞洛的最大扼制血小板连合(IPA)为止未受影响,但其抗血小板为止的握续时辰显赫裁汰,与利福平联用后,0-24小时内的效应弧线底下积减少了27%。
相互作用机制
替格瑞洛体内主要经CYP3A代谢,而利福平行动强效CYP3A和P-gp教学剂,会加快替格瑞洛过头活性代谢物(AR-C124910XX)的代谢,从而显赫假造替格瑞洛的披露量。
替格瑞洛+辛伐他汀,存在相互作用吗?
参考文件:
[1]Valgimigli M, et al. 2017 ESC focused update on dual antiplatelet therapy in coronary artery disease. Eur Heart J. 2018;39(3):213-260.[2]Teng R,Mitchell P,Butler K.Effect of rifampicin on the pharmacokinetics and pharmacodynamics of ticagrelor in healthy subjects.Eur J Clin Pharmacol,2013,69(4):877-883.
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